К этой группе относится частичный агонист никотиновых рецепторов варениклин, эффективность которого для лечения никотиновой зависимости доказана. В Российской Федерации препарат, содержащий варениклин, зарегистрирован как Чампикс.
Механизм действия варениклина заключается в его воздействии на оба компонента заболевания: получение удовольствия в результате курения и симптомы отмены никотина. Варениклин связывается с теми же рецепторами, что и никотин, стимулирует их на высвобождение дофамина, но в меньшем количестве (менее 50%), чем при связывании с ними никотина. Дофамин оказывает то же воздействие на центральную нервную систему, которое курильщик испытывает во время курения, и в результате экс-курильщики не страдают от сильных симптомов отмены, сопровождающих прекращение курения. В то же время, так как варениклин связывается с никотиновыми рецепторами, никотин уже не может их стимулировать, т.е. варениклин обладает также свойствами антагониста никотиновых рецепторов. В результате этого, при приеме варениклина, курильщик перестает получать обычное удовлетворение от выкуренной сигареты и постепенно разрывается связь «покурил – получил удовольствие».
В связи с тем, что при приеме варениклина высвобождается небольшая доза дофамина, составляющая 40-60% от дозы, высвобождаемой при курении, привыкания к препарату не развивается и после курса лечения пациент спокойно прекращает его прием.
Продолжительность лечения варениклином для курящих людей с любой степенью никотиновой зависимости одинакова и составляет 12 недель. Весь курс разбивается на 3 периода:
Стартовый период, продолжительностью 2 недели.
Продолжение лечения в течение 8 недель.
Завершение лечения в течение 2 недель.
Цель стартового периода – создать терапевтическую дозу препарата и определить время для отказа от курения. Набор терапевтической дозы происходит в первые 7 дней курса с помощью постепенного увеличения дозы варениклина:
С 1 по 3 день: прием по 0,5 мг варениклина один раз в день.
С 4 по 7 день: прием по 0,5 мг варениклина два раза в день.
С 8 по 14 день: прием по 1 мг варениклина два раза в день.
В первую неделю курса пациент продолжает курение в необходимом для него объеме. Однако даже при небольших дозах варениклин начинает оказывать воздействие и очень часто уже в течение 1-й недели лечения пациент без усилий снижает количество выкуриваемых сигарет, иногда в 2 раза. Прекращение курения должно быть осуществлено на второй неделе стартового периода. Таким образом, прием варениклина начинается примерно за 1 неделю до запланированной даты отказа от курения.
В период продолжения лечения пациент принимает по 1 мг варениклина два раза в день и полностью прекращает курение. Прекращение курения сопровождается развитием симптомов отмены, но, благодаря действию варениклина, они носят слабо выраженный характер. В случае пропуска таблетки не нужно принимать двойную дозу варениклина – необходимо выпить таблетку сразу, как только вспомнили о пропущенной. Если же до приема следующей таблетки осталось 4 часа и меньше, то принимать пропущенную таблетку не следует.
В период завершения лечения пациент продолжает принимать по 1 мг варениклина 2 раза в день. Этот период выделен больше для психологического перехода к полной отмене лечения, подготовки пациента к тому, что он уже и не курит и не принимает препарат. Пациентам, которым удалось бросить курить только в конце первого месяца или в течение второго месяца лечения, необходимо провести сразу же второй курс 8-недельного лечения. Пациентам, которым не удается бросить курить в ходе 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив (возврат к курению), следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки, и предприняты меры для их устранения Варениклин рекомендуется принимать утром после завтрака и вечером после ужина. Поскольку биодоступность препарата не зависит от пищи и времени суток, время приема варениклина может быть перенесено в зависимости от режима пациента.