Бупропион пролонгированного действия

Бупропиона гидрохлорид — антидепрессант (аминокетон), который, как показано, является эффективным при отказе от курения пациентов, которые курят более 10 сигарет в день и имеют хорошую мотивацию к отказу от курения. Бупропион ингибирует обратный захват норадреналина и дофамина с небольшим влиянием на обратный захват серотонина и не ингибирует действие моноаминоксидазы. Это приводит к снижению активности дофамин высвобождающих нейронов и, таким образом, деактивирует подкрепляющий цикл и снижает желание курить. Кроме того, недавно полученные данные in vitro показали, что, ингибируя обратный захват норадреналина и дофамина, бупропион может быть неконкурентным, функциональным ингибитором никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Медленно высвобождающийся бупропион рассматривается в качестве альтернативной терапии для отказа от курения, особенно для курящих людей, не переносящих НЗТ, предпочитающих безникотиновое лечение или тех, кто потерпел неудачу при использовании НЗТ [2–6, 16–19]. Рекомендуемая доза бупропиона SR составляет 150 мг в день в течение первой недели, затем она увеличивается до 300 мг в день (по 150 мг 2 раза в день). Пациенту рекомендуется продолжать курить до установленной даты отказа от курения, которая обычно назначается через 1 неделю после начала лечения.

Снижение поддерживающей дозы (150 мг в день) рекомендуется пожилым пациентам, а также пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, и весом тела менее 45 кг. Рекомендуемая продолжительность лечения составляет от 7 до 12 недель. Лечение должно сопровождаться мотивационной поддерживающей программой, предоставлением дополнительной информации по отказу от курения и рецидивам курения.

Бупропион SR является рецептурным препаратом. Наиболее распространенными побочными эффектами препарата являются нарушение сна и сухость во рту. Серьезным, но редким (менее 1:1000) побочным эффектом препарата являются внезапные припадки [141]. Препарат противопоказан пациентам, имеющими в анамнезе или страдающими эпилепсией, и должен использоваться крайне осторожно у пациентов, страдающих заболеваниями, такими как черепно-мозговые травмы или алкогольная зависимость, предрасполагающими к низкому порогу развития припадков.

Бупропион взаимодействует с некоторыми часто используемыми лекарственными препаратами, включая несколько антидепрессантов, антиаритмические препараты типа 1с и нейролептики; необходимо осторожно подбирать дозу препарата пациентам, страдающим диабетом, которые принимают гипогликемические препараты или инсулин, а так же пациентам, принимающим такие лекарственные препараты как нейролептики, антидепрессанты, теофиллин и системные кортикостероиды, поскольку при этом порог развития припадков снижается. Бупропион так же противопоказан пациентам, в анамнезе у которых были нервнопсихическая анорексия и булимия, тяжелый некроз печени или биполярные заболевания. Бупропион не должен применяться одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы, и если эти препараты используются, то должно пройти более 14 дней после окончания их применения до начала лечения бупропионом [9, 140, 164–167].